ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่ stereochemistry มีบทบาทสำคัญ กลุ่มเอมีนที่ได้รับการป้องกันและ stereochemistry ที่กำหนดทำให้มีคุณค่าสูงในการสังเคราะห์แบบ asymmetric ซึ่งช่วยในการสร้างโมเลกุลซับซ้อน เช่น ยับยั้งโปรติเอส ยับยั้งคินาส และตัวแทนบำบัดอื่นๆ ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรม (SAR) เนื่องจากโครงสร้างพิโรลิดีนที่แข็งและความสามารถในการปรับปรุงประสิทธิภาพ ความจำเพาะ และความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในยาที่มีศักยภาพ