ใช้เป็นสารกลางคีรอลสำคัญในการสังเคราะห์ตัวยาเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ รวมถึงยาที่มีโครงสร้างพิเพอริโดนซึ่งมีบทบาทในระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า หรือยานอนหลับ โครงสร้างที่บริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างยาที่เลือกสรรทางสเตอรีโอ โดยเฉพาะในการรักษาการติดเชื้อไวรัสและความผิดปกติทางเมแทบอลิซึม ใช้กันทั่วไปในเคมียาเพื่อการออกแบบยาแบบ fragment-based เนื่องจากโครงสร้างพิเพอริดีนที่เสถียรและจุดยึดสำหรับการดัดแปลงเพิ่มเติม