ใช้เป็นสารตัวกลางคีรอลสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยับโปรติเอสและยาต้านไวรัส โครงสร้างเฉพาะของมันช่วยสนับสนุนการสร้างโมเลกุลที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพด้วยความเลือกทางเอนานติโอเมอร์สูง ใช้กันทั่วไปในการผลิตยารักษา HIV และ HCV เนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบโครงสร้างเปปไทด์และเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง โดยโครงสร้างพิเพอริดิโนนช่วยให้ทะลุกำแพงเลือด-สมองได้