ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญที่ใช้งานได้ (APIs) ซึ่ง stereochemistry มีบทบาทสำคัญ โครงสร้างแหวน morpholine และหน้าที่กรด carboxylic ทำให้เหมาะสำหรับนำเข้าไปในโมเลกุลที่ใช้งานทางชีวภาพ รวมถึงยาต้านไวรัสและยาต้านมะเร็ง ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากความสามารถในการอิทธิพลความละลาย ความเสถียรทางเมแทบอลิซึม และการจับกับเป้าหมาย นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียม peptidomimetics และตัวยับยั้งเอนไซม์ ซึ่งการกำหนดค่า (S) จำเป็นสำหรับกิจกรรม