ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีโครงสร้างโมร์ฟอลีน ซึ่งมักพบในโมเลกุลของยาหลายชนิด โดยเฉพาะในกลุ่มยายับยั้งเอนไซม์หรือสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากหมู่ Boc (tert-butoxycarbonyl) ช่วยป้องกันไนโตรเจนในโมร์ฟอลีนไม่ให้ทำปฏิกิริยาในขั้นตอนอื่น ทำให้สามารถควบคุมการสร้างพันธะได้อย่างแม่นยำ ส่วนหมู่กรดคาร์บอกซิลิกสามารถทำปฏิกิริยากับอะมีนเพื่อสร้างพันธะแอมไทด์ได้ จึงเหมาะสำหรับการสร้างสารต้นแบบในงานวิจัยและพัฒนายา