(S)-2-เบนซิลอะซิริดีน ใช้เป็นหน่วยสร้างแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) ที่ stereochemistry มีบทบาทสำคัญ แหวนอะซิริดีนที่ตึงเครียดของมันเกิดปฏิกิริยาเปิดแหวนแบบ regioselective และ stereospecific กับ nucleophiles ทำให้สามารถสร้างโมเลกุลที่มีอะมีนซับซ้อนได้อย่างมีประสิทธิภาพ ใช้บ่อยในการเตรียมสารยับยั้ง protease สารต้านไวรัส และสารชีวภาพอื่นๆ ที่ต้องการ intermediates แบบ enantiopure นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์ chiral ligands สำหรับ asymmetric catalysis เพื่อสนับสนุนการผลิตยาแบบ single-enantiomer