ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) ที่ต้องการโครงสร้างพิเพอริดีน กลุ่มเอมีนที่ได้รับการป้องกันและกลุ่ม hydroxymethyl ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกเฉพาะ ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลซับซ้อนสำหรับยาระบบประสาทส่วนกลาง รวมถึงยาต้านซึมเศร้าและยารักษาโรคจิต ใช้บ่อยในเคมียารักษาเพื่อศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ (SAR) เนื่องจากมีเคมีภาพแบบสเตอรีโอและความเข้ากันได้ของกลุ่มฟังก์ชันในการสังเคราะห์หลายขั้นตอน กลุ่ม Boc (tert-butoxycarbonyl) ทำหน้าที่เป็นหมู่ป้องกันที่ช่วยควบคุมการเกิดปฏิกิริยาเฉพาะตำแหน่ง และสามารถกำจัดออกได้ง่ายภายหลัง