ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบไคラルในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ หมู่เอมีนที่ได้รับการป้องกันและแอลกอฮอล์ที่ถูกกระตุ้นช่วยให้เกิดการจับคู่แบบเลือกสรรและปฏิกิริยาการสร้างวงแหวน ใช้กันทั่วไปในการสังเคราะห์แบบอสมมาตรเนื่องจากความบริสุทธิ์ทางสเตอริโอเคมีของเอ็นแอนติโอเมอร์ (R) หมู่ทอซิเลตทำหน้าที่เป็นหมู่ที่ออกนานดีสำหรับการแทนที่นิวคลีโอไฟล์ ในขณะที่เบนซิลคาร์บาเมต (Cbz) ปกป้องไนโตรเจนในระหว่างการสังเคราะห์หลายขั้นตอน พบใช้บ่อยในเส้นทางการสังเคราะห์ยาที่เล็งเป้าไปยังการติดเชื้อไวรัสและความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง