ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบ chiral ในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่ต้องการการควบคุมทาง stereochemistry โครงสร้างหลัก piperazine ที่มี substituent benzyl สองตำแหน่งทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้าง heterocycles ที่มีไนโตรเจนซับซ้อน กลุ่ม tert-butyloxycarbonyl (Boc) ช่วยในการป้องกันแบบเลือกเพศในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน ทำให้สามารถออกแบบเส้นทางสังเคราะห์ที่มีประสิทธิภาพในการค้นพบยา ใช้บ่อยในการเตรียม protease inhibitors และ receptor modulators โดยที่ enantiomer (R) ให้กิจกรรมทางชีวภาพที่ต้องการ