ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบคีรอลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่ต้องการความบริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์สูง หน้าที่อะลดีไฮด์ช่วยให้สามารถแปลงรูปแบบได้หลากหลาย เช่น การรีดิวซีฟอะมิเนชัน ปฏิกิริยาวิทติก และการเติมนิวคลีโอไฟล์ ซึ่งช่วยในการสร้างฮีเทอโรไซเคิลที่มีไนโตรเจนซับซ้อน นิยมใช้ในการเตรียมยับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ที่การกำหนดค่า (R) มีความสำคัญต่อกิจกรรมทางชีวภาพ กรุ๊ปเทอร์ต-บิวทิลคาร์บาเมต (Boc) ให้ความเสถียรและทำหน้าที่เป็นสารป้องกันสำหรับอะมีนทุติยภูมิ ช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาเลือกที่ได้ที่ตำแหน่งอะลดีไฮด์ ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาและการพัฒนากระบวนการสำหรับโปรแกรมค้นคว้ายา