ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรมเป็นตัวตั้งต้นแบบ chiral สำหรับพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการผลิตส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่ขัดต่อโรคทางระบบประสาทส่วนกลางและสารต้านจุลินทรีย์ โครงสร้างพิเพอราซีนช่วยให้เกิดปฏิกิริยาที่ดีกับเป้าหมายทางชีวภาพ เพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะของยา ใช้บ่อยในเคมียาสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ (SAR) เนื่องจากความบริสุทธิ์ทางสเตอรีโอเคมีและความสามารถในการปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ในยาที่เป็นผู้สมัคร