ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาปฏิชีวนะเบต้า-แลคตาม หมู่ไอโอโดเมทิลช่วยให้การอัลคิเลชันและปฏิกิริยาคัปปลิงมีประสิทธิภาพ ทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์แบบอสมมาตร ใช้กันทั่วไปในการเตรียมสารกลางที่ทำงานแบบ optically active สำหรับตัวยับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ นอกจากนี้ยังใช้ในงานศึกษาการติดฉลากด้วยรังสีเนื่องจากมีไอโอดีน ทำให้สามารถติดตามในเส้นทางเมแทบอลิซึมได้