สารนี้ใช้เป็นสารตั้งต้นหรือตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่มีโครงสร้างเป็นพิเพอริดีน ซึ่งมักพบในยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาแก้ปวด หรือยาที่ใช้รักษาโรคทางจิตเวช หมู่เบนซิลออกซีที่ต่ออยู่กับไนโตรเจนทำหน้าที่เป็นหมู่ป้องกัน (protecting group) ที่สามารถถอดออกได้ง่ายในขั้นตอนการสังเคราะห์ต่อไป ทำให้ควบคุมความจำเพาะของการเกิดปฏิกิริยาได้ดี โดยเฉพาะในขั้นตอนการสร้างพันธะหรือการเติมหมู่ฟังก์ชันอื่นๆ ได้อย่างแม่นยำ ส่งผลให้ได้ผลิตภัณฑ์สุดท้ายที่มีความบริสุทธิ์และคุณภาพสูง