ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาคีเนสอินฮิบิเตอร์และยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างพิเพอริดีนที่มีคีรอลช่วยสนับสนุนความจำเพาะทางโครงสร้างที่จำเป็นสำหรับความเลือกสูงต่อเป้าหมายในยาที่เป็นผู้สมัคร นิยมใช้ในเคมียารักษาเพื่อสร้างโมเลกุลชีวภาพ เนื่องจากกลุ่มปกป้อง tert-butyloxycarbonyl (Boc) ซึ่งช่วยควบคุมปฏิกิริยาของอะมีนในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน พบในเส้นทางการสังเคราะห์ยารักษาโรคทางระบบประสาทและการบำบัดที่เกี่ยวข้องกับมะเร็ง