ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase สำหรับการรักษามะเร็ง โครงสร้าง piperazine-oxetane ช่วยเพิ่มความจำเพาะในการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในยาตัวสมุคร มักใช้ในการเตรียมยา targeted therapy สำหรับมะเร็ง รวมถึงสารประกอบที่มุ่งเป้าไปที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากมีคุณสมบัติการทะลุผ่าน blood-brain barrier ที่ดี นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบยาจิตเวชใหม่ที่ต้องการโปรไฟล์เภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้น และยาที่มีความจำเพาะสูงพร้อมผลข้างเคียงต่ำ