ใช้หลักๆ เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการพัฒนายา โครงสร้างของมันสนับสนุนการสร้างโมเลกุลพื้นฐานอิมิโดซอล ซึ่งพบบ่อยในการออกแบบยาเนื่องจากปรากฏในตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวแอนตาโกนิสต์รีเซพเตอร์หลายชนิด กลุ่มอัลดีไฮด์ช่วยให้สามารถปรับแต่งเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาเช่น reductive amination หรือ condensation ซึ่งช่วยในการนำเข้าส่วนโซ่ข้างหรือระบบวงแหวน กลุ่มอะมีนที่ป้องกันด้วย Boc รับประกันความเข้ากันได้ในสังเคราะห์หลายขั้นตอน โดยเฉพาะในโครงสร้างคล้ายเปปไทด์ที่ต้องการการถอดป้องกันแบบเลือกเพศ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมสารประกอบเฮเทโรไซคลิกสำหรับงานวิจัยเคมีทางการแพทย์ รวมถึงตัวยับยั้ง kinase และยาต้านไวรัส