ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างพิเพอริดีนแบบ chiral ทำให้มีคุณค่าในการสร้างตัวปรับตัวรับแบบเลือกสรร รวมถึงที่ถูกตรวจสอบสำหรับภาวะทางระบบประสาทและจิตเวช หมู่ tert-butyl carbamate (Boc) ช่วยในการป้องกันระหว่างการสังเคราะห์แบบคล้ายเปปไทด์ ทำให้สามารถควบคุมการปรับแต่งในปฏิกิริยาหลายขั้นตอนได้ นิยมใช้ในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรมเนื่องจากความแข็งตัวเชิงคอนฟอร์เมชันและสเตอริโอเคมีของมัน