ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นตัวตั้งต้นหรือสารตัวกลางในการผลิตยาที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการปวด ยาต้านอาการอักเสบ หรือยาที่ออกฤทธิ์ต่อตัวรับเฉพาะในสมอง นอกจากนี้ยังพบการใช้ในงานวิจัยด้านเคมีทางการแพทย์เพื่อพัฒนายาใหม่ที่มีโครงสร้างพิเพอริดีนเป็นแกนหลัก ซึ่งช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำและประสิทธิภาพในการดูดซึมของโมเลกุลยา