ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยา เช่น ใช้ในการพัฒนายาที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง หรือยาต้านจุลชีพ สารอนุพันธ์ของเตตระไฮโดรควิโนซาลีนบางชนิดแสดงฤทธิ์เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์หรือมีศักยภาพในการใช้เป็นสารต้านอนุมูลอิสระ นอกจากนี้ยังใช้ในงานเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างโครงสร้างที่ซับซ้อนในห้องปฏิบัติการ โดยเฉพาะในการสร้างสารที่มีโครงสร้างคล้ายฮอร์โมนหรือสารสื่อประสาท