ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาที่มีฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) สำหรับโรคระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และภาวะทางจิตเวช โครงสร้างของมันสนับสนุนการสร้างโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์ เนื่องจากมีทั้งหมู่อะมีนและหมู่เอสเตอร์ ซึ่งช่วยให้สามารถดัดแปลงทางเคมีได้หลากหลาย ใช้บ่อยในเคมีเภสัชกรรมในการสร้างยาที่มีฐานพิเพอริดีน ซึ่งช่วยปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์กับตัวรับ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งคินาสและการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ ในงานวิจัยมะเร็ง หมู่อะมีนที่ได้รับการป้องกันช่วยให้เกิดปฏิกิริยาแบบเลือกเฉพาะ ทำให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน โดยเฉพาะยาที่เกี่ยวข้องกับการรักษาโรคทางจิตเวชและโรคประสาท เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาต้านอาการวิตกกังวล และยาต้านอาการชัก