ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาต้านจิตประดิษฐ์ และยาปรับสภาพทางจิตเวช โครงสร้างที่มีพิเพอราซีนทำให้มีความสามารถในการจับกับตัวรับสารสื่อประสาทหลายชนิด จึงถูกนำมาใช้พัฒนายาที่ต้องการการปรับแต่งเชิงโครงสร้างสูง นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านเคมีเชิงชีวภาพเพื่อสร้างสารยับยั้งเอนไซม์หรือโมเลกุลนำร่องสำหรับการค้นหายาใหม่