ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า หรือยาปรับสมดุลทางจิตใจ เนื่องจากโครงสร้างพิเพอราซีนที่มีอยู่ช่วยเสริมการจับกับตัวรับในสมองได้ดี นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในการพัฒนายาต้านจุลชีพและยาต้านมะเร็งในระดับห้องปฏิบัติการ โดยทำหน้าที่เป็นตัวเชื่อม (linker) หรือโครงสร้างหลักในโมเลกุลยาที่ต้องการความจำเพาะสูง ด้วยคุณสมบัติที่สามารถละลายน้ำได้ดีและมีหมู่ฟังก์ชันที่ทำปฏิกิริยาต่อเนื่องได้ จึงเหมาะสำหรับการปรับแต่งโครงสร้างทางเคมีในขั้นตอนการพัฒนายาใหม่