ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในกระบวนการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบกลาง เช่น ยาแก้ปวดและยาที่ปรับการทำงานของระบบประสาท โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันได้ทั้งที่หมู่ไนไตรล์และหมู่เอสเทอร์ ซึ่งช่วยให้สร้างโครงสร้างสแคฟโฟลด์ที่ซับซ้อนบนฐานพิเพอริดีน ซึ่งพบได้บ่อยในโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์ นิยมใช้ในเคมีทางการแพทย์เพื่อเตรียมลิแกนด์ตัวรับที่เลือกสรร โดยเฉพาะตัวรับ opioid และ sigma นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์ เนื่องจากความแข็งและขั้วของวงแหวนพิเพอริดีนที่ถูกแทนที่