ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาโมดูเลเตอร์ตัวรับแบบเลือกเพศ โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันที่ตำแหน่งไอโอดีนผ่านปฏิกิริยาครอส-คัปเปลิง ซึ่งช่วยในการสร้างโมเลกุลอินทรีย์ที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อสร้างอนุพันธ์ในโปรแกรมค้นพบยา โดยเฉพาะที่มุ่งเป้าไปที่โรคระบบประสาทส่วนกลางและเส้นทางอักเสบ แหวนไดออกซีพีนเจ็ดสมาชิกให้ความยืดหยุ่นทางคอนฟอร์เมชัน ซึ่งช่วยเพิ่มความสัมพันธ์ในการจับกับโมเลกุลชีวภาพบางชนิด