ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) ทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างสำหรับสร้างสารประกอบพื้นฐานพิเพอริดีนที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ เช่น ตัวกระตุ้นหรือตัวยับยั้งตัวรับ ใช้บ่อยในเคมียารักษาเพื่อปรับเปลี่ยนยาต้นแบบเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ ความเลือก หรือความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมอนุพันธ์ที่ติดฉลากรังสีสำหรับการศึกษาการจับตัวรับ หน้าที่ของไอโอดีนช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนทางเคมีเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม ทำให้มีคุณค่าในการวิจัยความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR)