ใช้หลัก ๆ ในงานวิจัยเภสัชกรรมเป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการพัฒนายับยั้ง kinase ซึ่งมีความสำคัญในการรักษามะเร็ง หมู่แทนที่ไอโอดีนช่วยให้สามารถปรับแต่งเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาเพื่อสร้างห้องสมุดสารประกอบที่หลากหลาย นอกจากนี้ยังถูกนำไปสำรวจในการออกแบบการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมาย เนื่องจากโครงสร้างแกนอินดาโซลมีความสัมพันธ์กับเป้าหมายเอนไซม์ต่าง ๆ