ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นหรือตัวกลางในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีศักยภาพสำหรับการพัฒนายาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่ออกฤทธิ์ต่อตัวรับสารสื่อประสาท เช่น ตัวรับเซโรโทนิน (5-HT receptors) หรือตัวรับโดพามีน พบว่าสารอนุพันธ์ของพิเพอราซีนที่มีโครงสร้างคล้ายกันมักแสดงฤทธิ์ทางชีวภาพที่น่าสนใจ เช่น ฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้า วิตกกังวล หรือโรคจิต จึงมีความสำคัญในขั้นตอนการค้นหายาใหม่ การศึกษานี้มักทำในห้องปฏิบัติการเพื่อประเมินฤทธิ์ทางชีวภาพ ความเป็นพิษ และคุณสมบัติด้านเภสัชจลนศาสตร์