ใช้เป็นตัวกลางในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์และโครงสร้างคล้ายเปปไทด์ หมู่เอมีนที่ได้รับการป้องกันและวงแหวนมอร์โฟลีนทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาในการสร้างโมเลกุลซับซ้อนที่มีความละลายและความเสถียรเพิ่มขึ้น นิยมใช้ในสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสของแข็งและแบบสารละลาย เนื่องจากหมู่ป้องกัน Cbz ซึ่งช่วยให้การถอดป้องกันแบบเลือกสรรภายใต้สภาวะอ่อนโยน นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และลิแกนด์ตัวรับ โดยที่โครงสร้างมอร์โฟลีนช่วยในการจับกับเป้าหมายและคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์