ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) เป็นโครงสร้างพื้นฐานสำหรับโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ เนื่องจากโครงสร้าง heterocyclic ที่แข็ง ทำให้เพิ่มความจำเพาะในการจับกับตัวรับยา ใช้บ่อยในการเตรียมตัวปรับตัวรับเซโรโทนินและโดพามีน นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบยาต้านอาการซึมเศร้าและยาต้านโรคจิตใหม่ หน้าที่อะมีนช่วยให้ดัดแปลงได้ง่าย มีค่ามากในเคมียาสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR)