ใช้เป็นสารกลางคีรอลสำคัญ (key chiral intermediate) ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการผลิตส่วนประกอบยาที่มีฤทธิ์ (APIs) ที่ต้องการการควบคุมสเตอริโอเคมี โครงสร้าง piperazine ที่แข็งและมีสเตอริโอเคมีที่กำหนดทำให้มีคุณค่าในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปยังโรคระบบประสาทส่วนกลางและโรคติดเชื้อ ใช้บ่อยในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกเพื่อนำเข้าฮีเตอโรไซเคิลไนโตรเจนที่ถูกแทนที่ด้วยเมทิล ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความเลือกในการจับของตัวยาที่เป็นผู้สมัครยา นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวปรับรีเซพเตอร์ เนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบลำดับเปปไทด์ ขณะเดียวกันก็ช่วยปรับปรุง bioavailability