ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพและผู้สมัครยา กลุ่ม chloromethyl ที่ทำปฏิกิริยาได้ง่ายช่วยให้เกิดปฏิกิริยา alkylation หรือ coupling ได้สะดวก ทำให้มีคุณค่าในเคมีทางการแพทย์สำหรับการสร้างระบบ heterocyclic ที่ซับซ้อน ซึ่งทำหน้าที่เป็น linker หรือ building block ในการพัฒนายา ใช้กันทั่วไปในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับตัวรับ เนื่องจากความเสถียรและขั้วที่ oxadiazole ring มอบให้ รวมถึงใช้ในงานวิจัยด้าน agrochemical สำหรับการออกแบบยาฆ่าแมลงและสารกำจัดวัชพืชใหม่ที่มีความเสถียรทางเมแทบอลิซึมที่ดีขึ้น และในงานวิจัยเคมีเชิงสร้างสรรค์เพื่อสร้างสารใหม่ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ เช่น ยาต้านจุลชีพ ยาต้านไวรัส หรือสารกระตุ้นการทำงานของเอนไซม์