ใช้ในงานสังเคราะห์สารประกอบที่มีโครงสร้างเป็นนาฟทิริดีนสำหรับการวิจัยทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านจุลชีพ ยาต้านไวรัส และยาที่มีฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของโปรตีนคินาส ซึ่งเกี่ยวข้องกับกระบวนการส่งสัญญาณในเซลล์ สารนี้ทำหน้าที่เป็นตัวตั้งต้น (building block) ที่สำคัญในการสร้างสารอนุพันธ์ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยสามารถนำไปใช้ต่อในปฏิกิริยาเช่น การแทนที่นิวคลีโอไฟล์ หรือปฏิกิริยาข้ามพันธะแบบพาลลาเดียมเร่ง เพื่อสร้างโครงสร้างที่ซับซ้อนมากขึ้นสำหรับการคัดกรองฤทธิ์ทางชีวภาพ