ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะสารที่ออกฤทธิ์ต่อต้านมะเร็งหรือมีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง นิยมใช้ในการพัฒนายาที่มีเป้าหมายไปยังตัวรับหรือเอนไซม์เฉพาะเจาะจง เช่น เอนไซม์ kinase ซึ่งเกี่ยวข้องกับการควบคุมการแบ่งเซลล์ สามารถนำไปปรับแต่งโครงสร้างเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะในการออกฤทธิ์ นิยมใช้ในห้องปฏิบัติการวิจัยเพื่อสร้างไลบรารีของสารประกอบที่มีโครงสร้างควินาโซลินสำหรับคัดกรองฤทธิ์ทางชีวภาพ