ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยา พบว่าสารอนุพันธ์ของไตรเอซโลพิริดีนชนิดนี้มีศักยภาพในการพัฒนาเป็นสารยับยั้งเอนไซม์หรือสารออกฤทธิ์ต่อตัวรับเฉพาะในร่างกาย จึงนิยมใช้ในขั้นตอนการคัดกรองสารใหม่สำหรับการรักษาโรคต่าง ๆ เช่น โรคอักเสบ โรคมะเร็ง หรือโรคระบบประสาท โดยเฉพาะในช่วงการพัฒนาโมเลกุลต้นแบบ (lead compound) ในห้องปฏิบัติการ