ใช้เป็นตัวกลางในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์โปรติเอสและโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างของสารนี้ช่วยให้สามารถปรับแต่งฟังก์ชันได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าต่อสาขาเคมีทางการแพทย์ในการสร้างโครงสร้างยาที่ซับซ้อน มักใช้ในปฏิกิริยาการเชื่อมต่อเปปไทด์เนื่องจากมีกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งช่วยให้สามารถผูกติดกับกลุ่มเอมีนได้ ขณะที่วงแหวนมอร์โฟลีนช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำและความเสถียรของโครงสร้างคอนฟอร์เมชัน นอกจากนี้ ยังนำมาใช้ในการสังเคราะห์แบบเฟสตายตัวและเป็นหน่วยย่อยในการสร้างสารแบบคอมบิเนตอเรียลเคมีเพื่อผลิตไลบรารีของสารประกอบต่างๆ