ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่มีกิจกรรมและยาตัวสมัคร โครงสร้างบิไซโคลิกที่แข็งแรงทำให้มีคุณค่าต่อการปรับเปลี่ยนสารประกอบคล้ายเปปไทด์ เพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความจำเพาะต่อเป้าหมาย ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) โดยเฉพาะในโครงการที่เกี่ยวข้องกับฮีเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจน นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมลิแกนด์ใหม่สำหรับเป้าหมายในระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากมีสเตอรีโอเคมีที่เหมาะสมและความสามารถในการส่งผลต่อการทะลุผ่านเกราะป้องกันเลือด-สมอง