ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่ขัดต่อระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างบิไซโคลที่แข็งและกลุ่มฟังก์ชันทำให้มีคุณค่าในการสร้างยาที่มีประสิทธิภาพและเลือกสรร ใช้บ่อยในเคมียารักษาเพื่อสร้างฮีเทอโรไซเคิลที่มีไนโตรเจน ซึ่งช่วยในการสร้างโมเลกุลใหม่ที่มีศักยภาพในการเป็นยาต้านจิตเภท ยากล่อมประสาท หรือยาเสริมการทำงานของสมอง นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับตัวรับ เนื่องจากสามารถเลียนแบบพื้นผิวธรรมชาติและจับกับโปรตีนเป้าหมายได้อย่างมีประสิทธิภาพ