ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยาสำหรับพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์ โดยเฉพาะในกลุ่มตัวยับยั้งเอนไซม์และยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งช่วยเพิ่มความเลือกเฉพาะและความสัมพันธ์ในการจับกับเป้าหมายในยาที่มีศักยภาพ ใช้บ่อยในการพัฒนายาต้านไวรัสและยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท เนื่องจากสามารถเลียนแบบโครงสร้างของกรดอะมิโนตามธรรมชาติพร้อมให้ความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในเคมีทางการแพทย์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ (SAR) ที่เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของโปรลีน