กรด 3-ไอโอโด-5-เมทอกซีเบนโซอิก ใช้หลักในการสังเคราะห์อินทรีย์เป็นส่วนประกอบพื้นฐานสำหรับโครงสร้างเคมีที่ซับซ้อนมากขึ้น ทำหน้าที่เป็นสารกลางในการเตรียมเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปยังตัวรับหรือเอนไซม์เฉพาะ กลุ่มแทนที่ไอโอดีนทำให้เป็นตัวเลือกที่มีคุณค่าในการปรับแต่งเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม เช่น ปฏิกิริยา Suzuki หรือ Sonogashira ซึ่งจำเป็นในเคมียารักษา นอกจากนี้ กลุ่มเมทอกซีช่วยเพิ่มปฏิกิริยาและความเลือกเฉพาะในเส้นทางสังเคราะห์ต่างๆ ทำให้มีประโยชน์ในการสร้างโมเลกุลชีวภาพหรือวัสดุที่มีคุณสมบัติเฉพาะเจาะจง