ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง COX-2 แบบเลือกเพศ โครงสร้างของมันสนับสนุนการสร้างโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ เนื่องจากมีทั้งหมู่อะมิโนและกรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งช่วยให้สามารถทำ peptide coupling และ derivatization ได้ หมู่ไอโอโดช่วยให้ปรับแต่งเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยา cross-coupling เช่น Suzuki หรือ Heck ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาเพื่อสร้างห้องสมุดสารประกอบที่หลากหลาย นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมสารประกอบที่ติดรังสีสำหรับการถ่ายภาพและการศึกษา tracer โดยใช้ไอโอดีนสำหรับการติดฉลากไอโซโทป