ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างที่มีหมู่อะมิโนที่ตำแหน่ง 2, บรอโมที่ 3, และไตรฟลูออโรมิทิลที่ 5 บนโครงสร้างกรดเบนโซอิก ช่วยให้สามารถดัดแปลงได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าสูงในการสร้างสารประกอบเฮเตอโรไซคลิกที่ซับซ้อน ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมีทางการแพทย์เป็นบล็อกก่อสร้างในการค้นพบยา เนื่องจากมีทั้งหมู่อะมิโนและหมู่กรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งอำนวยความสะดวกในการทำปฏิกิริยาคัปปลิ้ง ไตรฟลูออโรมิทิลยังถูกใช้ในการเตรียมอนุพันธ์ฟลูออรีนเพื่อเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสามารถในการจับกับเป้าหมายในสารประกอบเป้าหมาย