3,4,5-Trifluorophenylacetic acid ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) สำหรับสาขาการบำบัดรักษาต่างๆ มีบทบาทในการผลิตสารประกอบที่มีศักยภาพต้านการอักเสบ ต้านไวรัส หรือต้านมะเร็ง นอกจากนี้ ยังใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เพื่อสร้างสารประกอบอะโรมาติกฟลูออรีน ซึ่งมีคุณค่าในเคมียารักษาเนื่องจากความเสถียรและ bioavailability ที่เพิ่มขึ้น กลุ่ม trifluorophenyl ในโครงสร้างช่วยปรับความแรงและความเลือกสรรของยา