ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาตัวที่มีฟลูออรีน ซึ่งหมู่ไดฟลูออร์เมทอกซีช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ หน้าที่ของไอโอดีนช่วยให้สามารถปรับแต่งเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาครอส-คัปปลิ้ง เช่น Suzuki หรือ Heck reactions ซึ่งช่วยในการสร้างระบบอะโรมาติกที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงสารนำในยาที่เล็งเป้าไปที่ระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และการวิจัยมะเร็ง เนื่องจากช่วยปรับปรุง lipophilicity และ bioavailability นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยสารเคมีเกษตรเพื่อออกแบบส่วนผสมออกฤทธิ์ใหม่ที่มีความเสถียรต่อสิ่งแวดล้อมที่ดีขึ้น