1-ไอโอโด-2-(ไตรฟลูออโรเมทอกซี)เบนซีน ถูกใช้หลักๆ เป็นสารกลางในการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาและสารเคมีเกษตร โครงสร้างของมันที่มีทั้งอะตอมไอโอดีนและกลุ่มไตรฟลูออโรเมทอกซี ทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่มีคุณค่าสำหรับการนำกลุ่มฟังก์ชันเหล่านี้เข้าไปในโมเลกุลที่ซับซ้อนมากขึ้น

ในเภสัชกรรม มักใช้ในการทำปฏิกิริยาครอส-คัปพลิง เช่น ปฏิกิริยา Suzuki หรือ Ullmann เพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ กลุ่มไตรฟลูออโรเมทอกซีเป็นที่รู้จักในด้านการเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและลิโพฟิลิกของยาที่เป็นผู้สมัคร ทำให้สารนี้มีประโยชน์ในการค้นคว้าและพัฒนายา

นอกจากนี้ ยังนำไปใช้ในการสังเคราะห์สารเคมีเกษตร โดยที่กลุ่มไตรฟลูออโรเมทอกซีสามารถปรับปรุงประสิทธิภาพและความเสถียรของยาฆ่าแมลงหรือสารกำจัดวัชพืช ความสามารถในการทำปฏิกิริยาและความหลากหลายทำให้เป็นส่วนประกอบสำคัญในการเตรียมสารอินทรีย์เฉพาะทางสำหรับวัตถุประสงค์อุตสาหกรรมและการวิจัยต่างๆ