ใช้หลักๆ เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการเตรียมอนุพันธ์ฮอร์โมนไทรอยด์และสารประกอบที่มีรังสีเพื่อการถ่ายภาพทางการแพทย์ หน้าที่ของไอโอดีนช่วยให้สามารถนำไอโซโทปรังสีเข้าไปได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าในการพัฒนายาการวินิจฉัยสำหรับโรคต่อมไทรอยด์ นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เพื่อสร้างโครงสร้างอะโรแมติกที่ซับซ้อนผ่านปฏิกิริยาครอส-คัปเปลิง หรือเป็นบล็อกก่อสร้างในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่ใช้งานได้ กลุ่มไฮดรอกซิลช่วยให้สามารถดัดแปลงเพิ่มเติม เช่น การเอสเทอร์ไฟฟ์หรือการสร้างเอเทอร์ ซึ่งสนับสนุนบทบาทในงานวิจัยเคมีเภสัชกรรม