ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารที่มีรังสีกำกับสำหรับการถ่ายภาพทางการแพทย์ โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถนำเข้าไปในโมเลกุลที่ซับซ้อนได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าในการเตรียมสารติดตามที่ใช้ในการศึกษาด้วย positron emission tomography (PET) นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เพื่อสร้างโมเลกุลชีวภาพ โดยเฉพาะที่มุ่งเป้าไปยังตัวรับทางระบบประสาท เนื่องจากมีความคล้ายคลึงทางโครงสร้างกับสารสื่อประสาทบางชนิด หมู่ไอโอดีนช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาคัปปลิ้ง เช่น Suzuki หรือ Heck reactions ซึ่งอำนวยความสะดวกในการสร้างห้องสมุดสารประกอบที่หลากหลายในการค้นพบยา