ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารเคมีเกษตรและโมเลกุลชีวภาพ โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกสรรในการก่อตัวสารประกอบเฮเทโรไซคลิก ทำให้มีคุณค่าในเคมีทางการแพทย์สำหรับการสร้างสารประกอบที่มีศักยภาพต้านมะเร็ง ต้านไวรัส หรือต้านการอักเสบ กลุ่มไอโอโดและทริฟลูออโรเมทอกซีช่วยเพิ่มปฏิกิริยาและความจำเพาะในการจับในออกแบบยา ทำให้สามารถทำปฏิกิริยาคัปปลิงที่มีประสิทธิภาพ เช่น Suzuki หรือ Buchwald-Hartwig aminations นอกจากนี้ยังใช้ในการศึกษาการติดฉลากด้วยรังสีเนื่องจากมีไอโอดีน ซึ่งช่วยอำนวยความสะดวกในการถ่ายภาพและติดตามเมแทบอลิซึมในงานวิจัย