5-Chloro-2-iodo-4-methylaniline ใช้หลัก ๆ ในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยสารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตเภสัชภัณฑ์และสารเคมีเกษตรหลากหลายชนิด โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันเพิ่มเติมได้ ทำให้มีคุณค่าในการพัฒนาโมเลกุลที่ซับซ้อน นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในการสังเคราะห์สีย้อมและเม็ดสี เนื่องจากมีกลุ่มอะมีนหอมซึ่งสามารถเกิดปฏิกิริยาคัปปลิงเพื่อสร้างสารให้สีได้ นอกจากนั้น ลักษณะที่มีฮาโลเจนทำให้มีประโยชน์ในปฏิกิริยาครอส-คัปปลิง เช่น ปฏิกิริยา Suzuki หรือ Sonogashira ซึ่งจำเป็นในการสร้างวัสดุขั้นสูงและสารชีวภาพที่มีฤทธิ์