ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งตัวของสารนี้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาโรค เนื่องจากสามารถเลียนแบบโครงสร้างเปปไทด์ เพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม และปรับปรุงความเลือกสรรของตัวรับ ใช้อย่างแพร่หลายในการออกแบบตัวปรับตัวรับกรดกลูตาเมต โดยเฉพาะตัวรับกลูตาเมตแบบเมแทโบโทรปิก (mGluRs) ซึ่งเกี่ยวข้องกับโรคทางระบบประสาท เช่น โรคลมชัก จิตเภท และโรคเสื่อมถอยของระบบประสาท กลุ่มเอสเตอร์เทอร์ต-บิวทิลช่วยเพิ่มลิโพฟิลิกและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ระหว่างการพัฒนายา และสามารถถูกกำจัดออกอย่างเลือกสรรเพื่อให้ได้เมแทโบไลต์ที่ออกฤทธิ์ นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมトリกและการออกแบบลิแกนด์คีรัล เนื่องจากมีสเตอรีโอเคมีที่ชัดเจน โครงสร้างนี้ยังมีลักษณะคล้ายโปรลีน ทำให้เหมาะสำหรับการยับยั้งตัวรับบางชนิดและใช้เป็นโมเลกุลนำในการออกแบบยาใหม่ รวมถึงการสร้างสารตัวอย่างสำหรับการคัดกรองทางชีวภาพในงานเคมีอินทรีย์