gamma-Secretase Modulators ถูกนำมาใช้ในการวิจัยและพัฒนายารักษาโรคทางระบบประสาท เช่น โรคอัลไซเมอร์ เนื่องจากมีบทบาทสำคัญในการปรับปรุงกระบวนการตัดแต่งโปรตีน amyloid precursor protein (APP) ซึ่งเกี่ยวข้องกับการเกิด amyloid-beta plaques ที่เป็นสาเหตุหนึ่งของโรคนี้ นอกจากนี้ยังมีการศึกษาการใช้สารนี้ในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิด โดยมุ่งเน้นไปที่การยับยั้งการส่งสัญญาณ Notch pathway ที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตและแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง การวิจัยในปัจจุบันยังคงมุ่งเน้นไปที่การพัฒนาสารนี้ให้มีประสิทธิภาพสูงสุดและลดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์